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发布时间:2021-12-19 02:24:00 作者:家安化妆品
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软***内容物应具有:稳定性好、制作方便、所占体积应尽量小等优点,但填充量必须达到要求。在易于制造和减少药液体积方面,低熔点的适于制成软质。常温下为液体或半固态的低熔点,若制成固体剂型,需用吸附剂处理,只有吸附剂一项,即使液量增加,如将这类制成软剂,无论形态如何,或用适当的基质溶解或制成混悬剂,可使成品微型化,在贮存时不会析出。软剂除少数液体(鱼肝油等)外,还需用适当的液体辅料进行溶解或混合,常用辅料有植物油、芳烃酯、有机酸、甘油、异、表面活性剂等。经适当或非油性辅料溶解或制成混悬剂,可提高活性成分的生物利用度,提高制剂的稳定性。当用聚乙二醇溶解时,软囊剂(软囊剂)或用中脂肪酸甘油酯溶解,均可提高。
添加5%~10%的甘油或丙二醇可提高 PEG对胶壳的吸水性。石油可以提高固醇类的溶解性,低粘度的稀释剂可以增加其流动性。例如选择稀释剂是制备硝苯啶软剂的关键,以聚乙二醇400为辅料,按下图所述方法压制,产品质量较好。产品:硝苯啶5 mg,PEG400220 mg。
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油液分散溶解,加入表面活性剂或其他吸收促进剂制成软化,其中以分子状态分散于油中,在油体中,油相因表面活性剂的作用,自发形成乳剂,并通过淋巴进入血液,不受首过效应的影响,因而产生较高的生物利用度。以吐温80和油酸为原料制备了一种中国疏水性抗疟-,比未加吐温者提高3~6.8倍。然而,为实现这一目标,吐温-80等表面活性剂存在溶解红细胞膜的缺点,在此基础上开发和使用更加安全的聚甘油酯、蔗糖酯等表面活性剂,制成软剂。
若将多甘添加到红硬脂酸酯中,其生物利用度是普通红的1~2倍。此外,维生素 E、美辛、地等生物利用率也是普通制剂的数倍以上。软囊充填固体混悬液是很常见的,其中药粉至少过80目筛。混悬液的分散介质常用植物油或PEG400,还应加入助悬剂,在油性基质中加入10~30%的油蜡混合物,组成如下:氢化大豆油1份、黄蜡1份,熔点为33~40℃的短链植物油4份;对于非油性基质,常采用氢化大豆油1份。充填过程中需不断搅拌,以提高充填精度,含量均匀度也可保持在1%~2%的范围内。
生产工艺对软包包软剂的工艺要求是:充填量小,充填量大。稳定,显著,生产。采用低容量混悬固体吸附技术可计算出1 g固体壳孢囊混悬液所需的液相机制点数基体/固体积=吸附基数,很明显,固体吸附基数越低,混合物的密度越高,软剂体积越小。成人口服量为20滴,卵圆为16滴,卵圆9滴,圆为9滴。其滴量计算式:浓度(毫克)/浓度(毫克/毫升)=体积(毫升)体积/60=滴出量:0.061毫克左右。
软***生产发展很快,现有转模软生产设备560余台,年产量超过600亿粒,品种多达3600多种。美国是软性生产国,销售额高,其次是德国、英国。在发达国家,销售价值高达3亿美元的软剂,其中70%以上是营养品,市场广阔。70年代初,中国全部用模压工艺生产软剂,设备落后,产品质量差。80年代以来,我国软剂生产企业纷纷引进旋转软剂,生产能力、技术水平、产品品种都有了很大的提高,从人工操作的落后转向机械化自动化,是中国软剂发展的新突破和转折。三十多年来,脉通、月见草油、多烯康、九0年发的正气软、复方丹参软、麻仁软、软环孢菌素软等中国软制剂得到广泛好评。
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